Ознайомлення з продуктом
Властивості продукту
Паспорт безпеки (SDS)

Назва продукту:Ліраглутид

Кас №204656-20-2

ПослідовністьH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -Palmitoyl) -L- -глутаміл))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Молекулярна формула C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Молярна маса3751,20

Максимальна невизначена домішка менше або дорівнює 0,2%

Температура зберігання 5 градусів ±3 градуси

Розмір упаковки 100 г/пляшка або за бажанням клієнта.

Ліраглутид, аналог людського GLP-1, і діє як агоніст рецептора GLP-1. Рекомбінантний пептидний попередник ліраглутиду, отриманий шляхом його експресії в Saccharomyces cerevisiae, був сконструйований таким чином, щоб бути на 97% гомологічним природному людському GLP-1 шляхом заміни R замість K у позиції 34. Ліраглутид був розроблений шляхом приєднання C{{ 5}} жирна кислота (пальмітинова кислота) із спейсером глутамінової кислоти на залишковому залишку лізину в положенні 26 пептидного попередника.

Індикація

Для застосування при/лікуванні цукрового діабету 2 типу.

Фармакодинаміка

Ліраглутид є похідним GLP-1 для лікування діабету 2 типу. GLP-1 у своїй природній формі короткочасно зберігається в організмі (період напіврозпаду після підшкірної ін’єкції становить приблизно одну годину), тому він не дуже корисний як терапевтичний засіб. Однак період напіврозпаду ліраглутиду після підшкірної ін’єкції становить 11–15 годин, що робить його придатним для дозування один раз на день. Пролонгована дія ліраглутиду досягається шляхом приєднання молекули жирної кислоти до однієї позиції GLP{{10} }, що дозволяє йому зв’язуватися з альбуміном у підшкірній тканині та кровотоці{11}}, а потім повільно вивільняється з альбуміну кровообіг нирками порівняно з GLP-1.

Механізм дії

Ліраглутид є ацильованим агоністом рецептора GLP-1 (глюкагоноподібний пептид-1). Ліраглутид посилює внутрішньоклітинний цАМФ, що призводить до вивільнення інсуліну при підвищених концентраціях глюкози в крові. Ліраглутид також знижує секрецію глюкагону залежно від глюкози.

метаболізм

Протягом перших 24 годин після введення одноразової дози [3H]-ліраглутиду здоровим добровольцям основним компонентом у плазмі був інтактний ліраглутид. Ліраглутид ендогенно метаболізується подібним чином до великих білків без певного органу як основного шляху виведення.

Послідовність ліраглутиду: H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys( -Glu-пальмітоїл)-Glu- Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
молекулярна вага: 3751,20 г/моль	молекулярна формула: C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
Номер CAS: [204656-20-2]	Півжиття: прибл. 13 годин

поглинання

Максимальна концентрація ліраглутиду досягається через {{0}} годин після прийому. Середня пікова та загальна експозиція ліраглутиду становила 35 нг/мл і 960 нг·год/мл відповідно для одноразової дози subQ 0,6 мг. Після підшкірного введення одноразової дози Cmax і AUC ліраглутиду збільшувалися пропорційно в діапазоні терапевтичних доз від 0,6 мг до 1,8 мг. При 1,8 мг Віктози середня концентрація ліраглутиду в рівноважному стані протягом 24 годин становила приблизно 128 нг/мл AUC0-∞, що було еквівалентно між плечем і животом, а також між плечем і стегном. AUC0-∞ зі стегна була на 22% нижчою, ніж з живота. Абсолютна біодоступність ліраглутиду після підшкірного введення становить приблизно 55 %.

Популярні Мітки: ліраглутид, Китай виробники ліраглутиду, завод