Ранніми фунгіцидами були неорганічні сполуки, серед яких сірчаний порошок і препарати міді (див. Бордоська рідина) використовуються й сьогодні. У 1914 р. І. Реем з Німеччини вперше застосував органічні сполуки ртуті для боротьби з сажкою пшениці, що поклало початок розробці органічних фунгіцидів.
У 1934 році WH Tisdale та інші в Сполучених Штатах виявили бактерицидні властивості диметилдитіокарбамату. Відтоді органічні фунгіциди почали швидко розвиватися. Існує три основні серії органічних сірчаних фунгіцидів, розроблених у 1940-х і 1950-х роках: тірами, дисони (такі як цинк-дисони) і трихлорметилтіодиметилкарбоксиміди. Крім того, були розроблені органічні фунгіциди на основі хлору, органічної ртуті та органічного миш’яку. Більшість із цих фунгіцидів є захисними засобами та мають обмеження у застосуванні.
З 1960-х років з’явилося більше хімічних типів фунгіцидів, і найважливішим прогресом є поява системних фунгіцидів.
У 1965 році в Японії був розроблений фосфорорганічний фунгіцид Daobenjing. У 1966 році Сполучені Штати розробили гліцину. У 1967 році в США був розроблений беноміл. У 1969 році в Японії був розроблений тіофанат. Трициклазол був розроблений у Сполучених Штатах у 1977 році, металаксил – у Швейцарії, а триетилфосфат алюмінію – у Франції в 1978 році. Системні препарати, представлені вище, стали основним напрямком розробки фунгіцидів з 1970-х років. У той же час швидко розвивалися сільськогосподарські антибіотики. Органічна ртуть, органічний миш’як і деякі органічні фунгіциди на основі хлору поступово припиняються через токсичність або забруднення навколишнього середовища. Нове покоління системних препаратів ще більше розширило ринок фунгіцидів завдяки покращеній контрольній дії. До 1980-х років існувало понад 200 різновидів фунгіцидів. За даними опитування, у 1985 році продажі фунгіцидів у світі досягли 2,54 мільярда доларів США, що становить 18,4 відсотка від загального обсягу продажів пестицидів.
У 1984 році продаж системних препаратів у фунгіцидах становив 44,2 відсотка, а несистемних — 55,8 відсотка. Майже півстоліття розробка фунгіцидів зосереджена в основному на засобах для профілактики та лікування грибкових захворювань, тоді як дослідження та розробка засобів для попередження та лікування захворювань, викликаних бактеріями та вірусами, все ще недостатні. З 1950-х років Китай в основному розробляв захисні фунгіциди. З 1970-х років вона почала розробляти системні фунгіциди та сільськогосподарські антибіотики, а також припинила використання органічних агентів ртуті. Оскільки технологія застосування фунгіцидів відносно складна, швидкість розвитку не така висока, як у інсектицидів. Однак захисний ефект фунгіцидів на сільськогосподарське виробництво все більше визнається фермерами. З модернізацією сільського господарства Китаю розробка фунгіцидів неминуче прискориться.